Die besten Pro-Hormone
Aus den USA und UK!
Zollfreie Lieferung!
www.muskelnet-xtreme.com
Prohormone Xtreme
Die stärksten Prohormone!
Hart an der Grenze!
www.fatburner1.com
Schneller Muskelaufbau
Muskelaufbau extrem!
Pro-Hormone zum kleinen Preis!
www.ftw-publishing.com

Oxy-Black Testosteron Booster

Mesterolon

Chemische Struktur: 1 alpha-methyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one
Summenformel: C20H32O2
Molekulargewicht: 304.471
Wirkzeit: 12 Stunden
Nachweisbarkeit: 5-6 Wochen


Bei Mesterolon handelt es sich um ein Androgen, das im Jahr 1960 vom Pharmakonzern Schering unter dem Namen Proviron auf den Markt gebracht. Wie der mehr strukturbezogene Name von Mesterolon – 1-Methyl-Dihydrotestosteron – zeigt, handelt es sich bei diesem Wirkstoff um eine weitere Dihydrotestosteron Variante neben Dihydrotestosteron Gel und Mestanolon (Methyldihydrotestosteron). Alle drei Wirkstoffe besitzen mehr oder weniger dieselben Eigenschaften und unterscheiden sich hauptsächlich in ihrer Darreichungsform. Da Dihydrotestosteron bei oraler Einnahme beim First Pass durch die Leber nahezu vollständig abgebaut wird, bedarf es bei oralen Dihydrotestosteron Präparaten einer strukturellen Modifikation. Anstelle der sonst üblichen alpha-17-Alkylierung wurde bei Mesterolon eine 1-Methylgruppe an das Dihydrotestosteron Molekül angefügt. Diese Art der Modifikation kommt auch bei der oralen Darreichungsform von Metenolon (Primobolan) zum Einsatz. Sie ist zwar bezüglich des Schutzes des Wirkstoffes vor dem Abbau durch die Leber nicht so effektiv wie eine alpha-17-Alkylierung, belastet dafür die Leber jedoch deutlich weniger stark. Im amerikanischen Beipackzettel der Firma Schering wird sogar explizit erwähnt, dass das Mesterolon Präparat Proviron extrem gut von der Leber toleriert wird (7).

Wie alle anderen Dihydrotestosteron Varianten wirkt Mesterolon etwa um den Faktor 3 bis 4 stärker androgen als Testosteron, besitzt jedoch nur eine vernachlässigbar geringe anabole Wirkung (3), da der Wirkstoff im Muskelgewebe durch das Enzym 3-alpha-Hydroxysteroid Dehydrogenase verstoffwechselt wird, bevor er an die Androgenrezeptoren des Muskelgewebes andocken kann. Doch auch wenn Mesterolon selbst den Muskelaufbau nicht direkt fördert, kann es in Kombination mit anderen Steroiden deren muskelaufbauende Wirkung verbessern. Dies gilt prinzipiell für alle Steroide wie Testosteron, die im Körper zu einem großen Teil in an SHBG (Sexualhormon bindendes Globulin) und Albumin gebundener Form vorliegen. In gebundener Form sind diese Wirkstoffe inaktiv und tragen nicht zum Muskelaufbau bei. Da Mesterolon eine sehr hohe Bindungsaffinität für SHBG und Albumin besitzt (1), die stärker als die Bindungsaffinität aller anderen untersuchten Wirkstoffe für SHBG ausfällt, bindet Mesterolon vorrangig an SHGB und Albumin, wodurch weniger dieser bindenden Proteine übrig bleiben, die Testosteron oder andere Steroide binden können. Zumindest in der Theorie kann Mesterolon also die Menge des freien Testosterons und anderen Steroiden mit einer Affinität für SHBG/Albumin erhöhen.

Da Mesterolon 5-alpha reduziert ist, kann es durch das Aromataseenzym nicht in Östrogen umgewandelt werden. Mesterolon besitzt jedoch gleichzeitig eine hohe Affinität für das Aromataseenzym. Hierdurch bindet Mesterolon dosisabhängig einen Teil der im Körper vorhandenen Menge an Aromataseenzymen, so dass andere Steroide nur noch in geringerem Umfang mit dem Aromataseenzym interagieren und in Östrogen umgewandelt werden können und somit östrogenbedingte Nebenwirkungen reduziert werden. Zusätzlich hierzu vermuten einige Wissenschaftler, dass Mesterolon eine Herunterregulierung der Östrogenrezeptoren im Muskelgewebe bewirken könnte. Aufgrund dieser Eigenschaft kann in der Praxis häufig beobachtet werden, dass Mesterolon als Antiöstrogen und im Rahmen der Wettkampfvorbereitung eingesetzt wird. Viele Wettkampfbodybuilder berichten in diesem Zusammenhang von einer deutlichen Verbesserung der Muskelhärte und Definition. An dieser Stelle sollte aus Gründen der Vollständigkeit jedoch auch erwähnt werden, dass es Hinweise darauf gibt, dass diese Hemmung des Aromataseenzyms zumindest bei Testosteronspiegeln im natürlichen Bereich nicht vorhanden zu sein scheint. Im Rahmen einer Studie (9), bei der 27 Männer über 12 Monate täglich 150 mg Mesterolon verabreicht bekamen, konnte keine Veränderung des Östradiolspiegels festgestellt werden. Aufgrund der von vielen Bodybuildern beobachteten Verbesserung der Muskelhärte in Verbindung mit einer Mesterolon Einnahme, ist jedoch zu vermuten, dass bei erhöhten Östrogenspiegeln sehr wohl eine Antiöstrogenwirkung zum Tragen kommt.

Der Einsatz von Mesterolon während der Wettkampfvorbereitung hat jedoch noch einen weiteren Grund. Es konnte gezeigt werden dass Androgene direkt an den Androgenrezeptoren der Fettzellen wirken und die Fettverbrennung fördern (2, 3), wobei gilt, dass die Förderung der Fettverbrennung umso stärker ausfällt, je höher die Affinität eines androgenen Wirkstoffes für den Androgenrezeptor ist (4). Aus der Tatsache, dass Mesterolon eine sehr hohe Bindungsaffinität für den Androgenrezeptor besitzt und im Fettgewebe anders als im Muskelgewebe nicht durch Enzyme deaktiviert wird, kann somit auf eine deutliche, die Fettverbrennung fördernde Wirkung geschlossen werden.

Aufgrund seiner starken androgenen Wirkung, besitzt Mesterolon das gesamte Spektrum androgenbedingter Nebenwirkungen, zu denen unter anderem eine gesteigerte Aggression, fettige Haut, Akne, Prostatavergrößerung und die Förderung eines bereits vorhandenen androgenbedingten Haarausfalls gehören. Gleichzeitig fördert Mesterolon jedoch auch die Libido, weshalb es im medizinischen Bereich bei Patienten zum Einsatz kommt, die unter chronischer Impotenz leiden, die auf einem niedrigen Testosteronspiegel beruht. In der Praxis kann aus diesem Grund beobachtet werden, dass Sportler, die Steroide wie Trenbolon oder Nandrolon verwenden, welche sich negativ auf die Libido auswirken, Mesterolon begleitend einsetzen, um einer drohenden Impotenz vorzubeugen. Aus demselben Grund kann man gelegentlich beobachten, dass Mesterolon während der Absetzphase anaboler Steroide zum Einsatz kommt, um Libidoproblemen vorzubeugen, die auf einer reduzierten körpereigenen Testosteronproduktion beruhen.

Interessanterweise scheint Mesterolon trotz seiner androgenen Eigenschaften keine Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion zu bewirken. Im Rahmen einer Studie konnte gezeigt werden, dass Dosierungen im Bereich von 100 – 150 mg Mesterolon pro Tag keinen Einfluss auf die Spiegel des LH und des FSH Hormons hatten (5). Bei einer bereits unterdrückten körpereigenen Testosteronproduktion scheint eine Mesterolon Gabe die LH Hormonausschüttung sogar zu erhöhen (6).

Die in der Praxis beobachteten Dosierungen liegen im Bereich von 25 – 200 mg Mesterolon pro Tag, wobei die Einnahme in der Regel auf zwei Gaben aufgeteilt wird. Im medizinischen Bereich liegt die Dosierung bei der Behandlung von auf einem Androgenmangel beruhenden Leistungsstörungen und Impotenz bei 3 * 25 mg Mesterolon täglich (8).
 
Referenzen:
1. T. Saartok, E. Dahlberg and J. A. Gustafsson Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. In: Endocrinology, Juni 1984, Ausgabe 114, Nummer 6, Seite 2100-6.
2. X. Xu, G. De Pergola and P. Bjorntorp, The effects of androgens on the regulation of lipolysis in adipose precursor cells. In: Endocrinology, Februar 1990, Ausgabe 126, Nummer 2, Seite 1229-34
3. W. Krause, Androgen substitution in the andrological disease picture. In: Andrologia, Mai-Juni 1983, Ausgabe 15, Nummer 3, Seite 283-6.
4. E. R. S. Bauer, A. Daxenberger, T. Petri, H. Sauerwein, H. H. D. Meyer, Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. In: Acta pathologica, microbiologica et immunologica Scandinavica, Dezember 2000, Ausgabe 108, Nummer 12, Seite 838-46
5. T. R. Varma, R. H. Patel, The effect of mesterolone on sperm count, on serum follicle stimulating hormone, luteinizing hormone, plasma testosterone and outcome in idiopathic oligospermic men. In: International journal of gynaecology and obstetrics, Februar 1988, Auisgabe 26, Nummer 1, Seite 121-8.
6. T. M. Itil, S. T. Michael, D. M. Shapiro, K. Z. Itil, The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study). In: Methods and findings in experimental and clinical pharmacology, Juni1984, Ausgabe 6, Nummer 6, Seite 331-7.
7. Amerikanischer Beipackzettel des Präparats Proviron der Firma Schering
8. Deutscher Beipackzettel des Präparats Proviron der Firma Schering
9. J. Gerris, F. Comhaire, P. Hellemans, K. Peeters, F. Schoonjans, Placebo-controlled trial of high-dose Mesterolone treatment of idiopathic male infertility. In: Fertility and Sterility, März 1991, Ausgabe 55, Nummer 3, Seite 603-7