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Die verschiedenen Darreichungsformen von Testosteron
Exogenes Testosteron ist in Form einer ganzen Reihe von Darreichungsformen erhältlich, wovon Injektionslösungen die gängigste Variante darstellen. Testosteron ist im Körper jedoch nicht lange stabil, weshalb wässrige Testosteronlösungen zweimal täglich injiziert werden müssen, um einigermaßen stabile Wirkstoffspiegel zu erreichen. Diese Tatsache führte zur Entwicklung von so genanntem veresterten Testosteron, bei dem an Position C17 des Testosteronmoleküls ein Ester angehängt wird. Dies ist dieselbe Position, an der bei alpha-17-alkylierten Steroiden die Alkylierung stattfindet. Ein verestertes Testosteron- oder Steroidmolekül ist im Körper so lange biologisch inaktiv, bis der Ester stoffwechseltechnisch vom eigentlichen Wirkstoffmolekül entfernt wird. Andererseits ist das Wirkstoffmolekül auch vor einem Abbau sicher, so lange es an den Ester gebunden vorliegt. Im Körper geschieht die Abtrennung des Esters nur relativ langsam, so das Testosteronester als eine Art Depot dienen, aus dem kontinuierlich freies Testosteron in den Blutkreislauf gelangt. Die Geschwindigkeit mit welcher der Körper den Ester vom Testosteronmolekül abtrennen kann, hängt von der Länge des Esters ab und steigt mit der Länge der Esterkette. Testosteron, das an einen kurzen Ester wie z.B. Propionat gebunden ist, besitzt eine Wirkzeit von lediglich 3 Tagen. An den längeren Enantat Ester gebundenes Testosteron besitzt hingegen eine aktive Wirkzeit von fast zwei Wochen, während der kontinuierlich Testosteron in ungebundener Form freigesetzt wird. Die Menge des während der Wirkzeit freigesetzten Testosterons verhält sich jedoch nicht linear, sondern ist in der ersten Zeit nach der Injektion am höchsten und fällt dann in der typischen Form einer Halbwertszeitkurve ab. Weiterhin muss bei verestertem Testosteron bedacht werden, dass der Ester bei der Mengenangabe mit berechnet wird, und der Testosterongehalt mit größerem Estergewicht fällt. 250 mg Testosteron Enantat enthalten aufgrund des langen Esters nur etwa 180 mg Testosteron, wogegen 250 mg Testosteron Propionat aufgrund des geringeren Estergewichts 210 mg Testosteron enthalten. Zusätzlich zu Präparaten, die nur eine Form des veresterten Testosterons enthalten, gibt es auch Kombipräparate, die aus einer Mischung unterschiedlich veresterter Testosteronvarianten bestehen.
Neben injizierbarem Testosteron gibt es auch orale Testosteronpräparate. Da oral eingenommenes freies Testosteron beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig zerstört wird, wurden unterschiedliche Strategien entwickelt, um Testosteron trotzdem oral verfügbar zu machen. Die offensichtlichste Lösung besteht in einer alpha-17-Alkylierung von Testosteron. Das so entstehende Methyltestosteron übersteht den First Pass durch die Leber zum größten Teil unbeschadet. Durch die Alkylierung steigt jedoch einerseits die Leberbelastung stark an und andererseits verändert sich hierdurch das Wirkstoffprofil. Eine andere Strategie besteht darin, Testosteron an einen langen Undecanoat Ester zu binden und in Öl zu lösen. Hierdurch wird erreicht, dass ein Teil des Wirkstoffs über das lymphatische System aufgenommen wird und so den First Pass durch die Leber umgeht. Die dritte Variante stellen Testosterontabletten dar, die unter der Lippe platziert werden, wo der Wirkstoff über die Mundschleimhaut aufgenommen wird und so den First Pass durch die Leber umgeht.
Außer diesen klassischen Darreichungsformen gibt auch Testosteronpflaster und Testosterongel, welches auf die Haut aufgetragen wird. Bei diesen beiden Darreichungsformen gelangt das Testosteron durch die Haut in den Blutkreislauf. Neuerdings gibt es sogar Testosteronpellets, die subkutan (unter der Haut) eingepflanzt werden und über einen längeren Zeitraum kontinuierlich Testosteron in den Blutkreislauf freisetzen. Eine Zeit lang waren in Deutschland auch Testosteronzäpfchen erhältlich, die Testosteron Propionat enthielten, welches über die Darmschleimhaut aufgenommen wird.